细胞热转移技术（Cellular Thermal Shift Assay，CETSA）是2013年由瑞典Karolinska研究所团队研发的一项实验技术。该技术基于蛋白的热稳定性原理，即小分子与靶点蛋白结合后会增强靶点蛋白的热稳定性。随着温度的升高，部分蛋白会逐渐降解。相同温度下，结合了药物的蛋白质具有更高的热稳定性，相比未结合药物的蛋白质，未降解蛋白的量会提高，同时该复合蛋白的热熔曲线发生改变，进一步通过质谱鉴定到小分子的潜在靶点蛋白。

丨 特点优势

  1. 小分子无需修饰，其构象与活性不产生影响；

  2. 实验原理简单，服务周期短；

  3. 需要提供靶细胞，研究方向明确；

  4. 不适用于在自然条件下耐温的蛋白质。

研究案例：CETSA+MS助力揭示天然产物缓解神经性疼痛的新机制

       2023年中国医学科学院药物研究所庾石山团队利用CETSA+MS（TPP)技术，鉴定到木藜芦烷毒素Rho的主要靶点蛋白N-乙基马来酰亚胺敏感融合蛋白 (NSF) ，通过ITC与分子对接实验进一步验证了二者的的直接作用关系。结果表明Rho通过抑制NSF介导的Cav2.2钙通道跨膜运输缓解神经性疼痛。

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